您现在在位置: » 内容
西咪替丁、法莫替丁,这些H2受体拮抗剂的使用你注意了吗
作者: 来源: 2017-12-12

  组胺H2受体阻滞剂,也称H2受体拮抗剂、H2受体阻断剂,主要用于十二指肠溃疡和胃溃疡,能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体,使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌,而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。最近的研究还表明,组胺H2受体阻滞剂不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性的作用,还具有改善胃黏膜的微循环而促进细胞再生,尽快修复溃疡的作用。

  目前代表药物雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已广泛用于临床,新药罗沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的开发,将进一步加大胃炎和胃肠溃疡临床药物的选择范围。H2受体拮抗剂不良反应发生较少,单临床应用中也应注意避免。同时也应注意避免与某些药物的不恰当联用。

  常见的几种临床上对H2受体拮抗剂的不恰当联用

  1. 与乳酶生联用

  H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌,使胃肠道酸度降低,而乳酶生可使肠道产生大量乳酸提高酸度,两药合用具有相互拮抗作用,并使两药疗效均降低,故不宜同时服用。

  2. 与碱性药物联用

  铝碳酸镁片、氢氢化铝等均为碱性药,具有中和胃酸的作用,使胃酸浓度下降,并在溃疡表面形成保护膜,阻碍H2受体拮抗剂的吸收和作用发挥,使其疗效下降,故H2受体拮抗剂不宜与碱性药物联合使用。

  3.与硫糖铝联用

  硫糖铝为一种黏膜保护剂,可在溃疡面形成一层保护膜,隔绝胃酸、胃蛋白酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀,使溃疡组织修复,再生愈合。如果H2受体拮抗剂与硫糖铝同时服用,可由于H2受体拮抗剂改变胃酸pH值而降低硫酸铝的疗效。故二者一般不应联用,必须联用时应分开来服,先服硫糖铝,隔至少半小时再服H2受体拮抗剂。

  4. 与胃复安、吗丁啉联用

  此两种药物为多巴胺受体拮抗剂,能促进胃肠蠕动,改变胃排空速度,使药物在胃肠内通过较快,吸收时间减少,特别是使H2受体拮抗剂吸收减少,并减慢血药峰值的到达时间,降低药物疗效。因此上H2受体拮抗剂不宜与胃复安、吗丁啉等同时服用,如必须合用则应适当增加H2受体拮抗剂剂量。

  5. 与氨基糖苷类抗生素联用

  H2受体拮抗剂可使氨基糖苷类的神经-肌肉阻滞作用增强,剂量过大时可导致呼吸抑制或呼吸停止,故原则上这两类药物不宜联用。

  6. 与氨茶碱联用

  H2受体拮抗剂为肝脏微粒体酶的抑制剂,而氨茶碱有80%~90%是由肝药酶代谢。两药合用时可使氨茶碱的体内代谢抑制,清除率降低20%~30%,半衰期延长,血药浓度升高,不良反应增加。因此,H2受体拮抗剂不宜与氨基碱联用,必须联用时应减小氨茶碱的给药剂量及延长使用间隔时间,以保证安全性用药。

  使用中还应记住以下注意事项

  1 .疑为癌性溃疡患者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗。

  2. 口服H2受体拮抗剂应在餐后即可服用,疗程4-8周,也可将一日剂量在睡前服用。

  3. 静脉滴注时,要注意控制速度,速度过快可引起低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功能和血象。

  4. 药物可从母乳中排出,哺乳期应停止喂奶。

  5. 西咪替丁可引起男性乳房发育及性功能障碍,8岁以下慎用。

  6. PPI强大的抑制胃酸作用,使临床使用时无需同时联合使用替丁类药物,防止胃酸被过度抑制。但临床研究发现,服用PPI后,夜间会有超过1h的时间胃内PH小于4,称为“夜间突破现象”。主要原因是因为生理节律使夜间迷走神经兴奋性高,胃酸分泌增高,可能就是因为与组胺作用相关,同时PPI再生主要在夜间完成,夜间睡眠期缺少食物刺激,处于新阶段的质子泵激活的数量减少,大多数不能被PPI抑制的精致状态。所以,这种情况下,可以在应用PPI药物时,采用睡前服用H2受体阻断剂,可使“夜间突破现象”发生率明显降低。

  近年来H2受体阻滞剂在治疗消化性溃疡、慢性胃炎、胃食管反流和应激性溃疡方面十分广泛,疗效可靠。但应注意在具体使用中不仅要掌握适应证,严格用药剂量及防范不良反应,还应重视避免种种不恰当的联用,以使用药更加安全、有效。